Кетопрофен гель инструкция по применению. Кетопрофен гель — применение препарата, дозировки, побочные эффекты, аналоги, отзывы
1. Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием.Лечебные эффекты Кетопрофена:
- Подавление синтеза простагландинов;
- Блокирование синтеза брадикининов;
- Стабилизирование мембран лизосом;
- Ослабление активности нейтрофилов;
- Подавление связывания тромбоцитов между собой.
Кетопрофен способен проникать через гематоэнцефалический барьер и в околосуставную жидкость.
Связывание с плазменными белками крови: практически полное.
Выведение: почки, кишечник.
2. показания к применению
- Воспалительные , сопровождающиеся болями;
- Боль различного происхождения и различной локализации;
- Травмы, протекающие без осложнений;
- Комплексное лечение различных воспалительных заболеваний.
3. Способ применения
Дозировка в формах для приема внутрь и ректальных свечей индивидуальна и зависит от тяжести состояния пациентов.Кетопрофен в форме мази наносят два раза в сутки.
Особенности применения:
Кетопрофен применяют с осторожностью у пациентов, страдающих функциональными нарушениями деятельности почек или печени, а также заболеваниями этих органов.
4. Побочные действия
- Мочевыделительная система: функциональные нарушения деятельности почек;
- Пищеварительная система: боли в желудке, расстройства процессов пищеварения, потеря аппетита, функциональные нарушения деятельности печени, кровотечения из органов пищеварительной системы эрозивные поражения органов пищеварения, язвенные поражения органов пищеварения;
- Реакции повышенной чувствительности к Кетопрофену: кожные высыпания, бронхиальный спазм;
- Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головные боли;
- Органы чувств: появление шума в ушах;
- Местные нарушения: раздражение слизистых оболочек в месте применения, зуд в месте применения, кожные высыпания в месте применения.
5. Противопоказания
Кетопрофен в формах для приема внутрь:
- Применение в третьем триместре беременности;
- Наличие Аспириновой триады у пациентов;
- Эрозивные поражения органов пищеварительной системы в острой фазе;
- Функциональные нарущения деятельности почек;
- Применение во время кормления грудью;
- Язвенные поражения органов пищеварительной системы в острой фазе;
- Возраст менее 15-ти лет;
- Функциональные нарушения деятельности печени;
- Индивидуальная непереносимость Кетопрофена или его компонентов.
- Повышенная чувствительность к лекарству или его компонентам;
- Наличие кровотечения из прямой кишки в истории болезни;
- Индивидуальная непереносимость Кетопрофена или его компонентов;
- Наличие проктита в истории болезни.
- Любые поражения кожных покровов в месте применения;
- Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
- Индивидуальная непереносимость лекарству или его компонентов.
6. При беременности и лактации
В первых двух триместрах беременности применение Кетопрофена возможно только в исключительных случаях .В третьем триместре беременности применение Кетопрофена строго противопоказано.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Кетопрофена с:- нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами приводит к развитию язвенных поражений органов пищеварительной системы и внутренних кровотечений;
- лекарственными средствами, снижающими уровень артериального давления, приводит к ослаблению их лечебного эффекта;
- тромболитическими лекарственными средствами, Гепарином или Тиклопидином приводит к возникновению кровотечений различной локализации;
- Ацетилсалициловой кислотой приводит к уменьшению связывания Кетопрофена с белками крови и ускорению его выведения;
- препаратами, содержащими ионы лития, приводит к отравлению литием;
- мочегонными лекарственными средствами приводит к развитию почечной недостаточности;
- Пробеницидом приводит к ослаблению выведения Кетопрофена;
- Метотрексатом приводит к усилению побочных эффектов Метотрексата;
- Варфарином приводит к развитию фатальных кровотечений.
8. Передозировка
Случаи передозировки Кетопрофеном не установлены.9. Форма выпуска
Гель для наружного применения, 2.5 или 5% - туба 30 г, 50 или 100 г.Таблетки, 100 мг - 20 шт.
Капсулы, 50 мг - 20, 30 или 50 шт.
Раствор, 50 мг/мл - амп. 2 мл 5 или 10 шт; 50 мг/мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Суппозитории (свечи) ректальные, 100 мг - 10 шт.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - 20, 30 или 50 шт.
10. Условия хранения
Кетопрофен необходимо хранить в местах, недоступных для детей.11. Состав
1 г геля:
- кетопрофен - 25 мг;
- Вспомогательные вещества: карбомер 980, этанол 96%, масло лавандовое, макрогол, диэтаноламин до pH 5.0, вода очищенная.
1 мл раствора:
- кетопрофен - 50 мг;
- Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксида р-р 1M - до pH, вода.
1 таблетка:
- кетопрофен - 100 мг.
1 Суппозитория:
- кетопрофен - 100 мг.
- Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол Н-15), глицерил каприлокапрат (миглиол 812).
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кетопрофен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
«Кетопрофен» — противовоспалительное средство, которое назначается при лечении артритов и симптомов острых болей. Кроме того, он наделен анальгетическими и температуроснижающими свойствами, подавляет склеивание тромбоцитов и по своим медицинским свойствам схож с действием нурофена.
Лечебные свойства
«Кетопрофен» производится на базе арилкарбоксиловой кислоты, и его действие направлено на ослабление фермента циклооксигеназы и снижение целостности простагландинов. За счет чего лекарство способствует убавлению боли в суставах, снижению зажатости, в том числе припухлости суставов. Выводится почками и кишечником. Поэтому у людей с почечной недостаточностью наблюдается замедленный отвод средства из организма.
Показания к применению
Препарат используется для устранения симптомов заболевания, а не первопричины. И лечит: воспалительные артриты, в частности, ревматоидные полиартриты (из-за инфекционно-аллергических болезней из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), заболевания позвоночника, псориатический артрит и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом.
Помогает при непродолжительном лечении острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.
О причинах возникновения подобных проблем, читайте в статье: .
Средняя цена от 80 до 100 руб.
Раствор для инъекций «Кетопрофен»
Раствор содержит 0,1 грамм действующего вещества, двухатомный спирт, этиловый и ароматический спирт, щелочь, дистиллированная вода.
Выпускается в 2 ампулах.
Способ применения
Инъекции делаются от 1 до 3 раз в день по 0,16 г.
Средняя цена от 170 до 250 руб.
Таблетки «Кетопрофен»
Круглые выпуклые пилюли, имеющие светло-голубой оттенок. В одном флаконе их содержится 20 штук.
В состав таблеток входят: 0,1-0,15 миллиграмм кетопрофена, магниевая соль стеариновой кислоты, пирогенный диоксид кремния, полисахарид, очищенный молочный сахар, диоксид титана, воск. полученный из пальмовых листьев, и прочие вспомогательные компоненты.
Способ применения
В начале употребления по 0,3 г для дополнительного лечения, 0,15-0,2 г – во время еды.
Средняя цена от 200 до 230 руб.
Свечи «Кетопрофен»
Крайне редко встречаются. В 1 свече — 0,1 г действующего вещества. Выпускаются в упаковке, количество свечей — 12 штук.
Способ применения
Вводятся по 0,1-0,2 г ежедневно утром и перед сном.
Средняя цена от 50 до 120 руб.
Гель «Кетопрофен»
Тюбик с бесцветной или желтоватого оттенка суспензией.
Гель содержит следующие составляющие: 25 г действующего вещества, карбомер, этанол, троламин, масло лаванды, дистиллированная вода.
Способ применения
На поврежденный участок гель наносится 2-3 раза в день в малых количествах (30-50 мм суспензии).
Противопоказания
Лекарство не следует принимать при следующих ситуациях и болезнях:
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки при осложнениях
- Серьезная дисфункция печени
- Дисфункция почек
- Детям до 14 лет
- Проктит
- Экзема и инфицированные раны (если применяется гель)
- Высокая чувствительность к действующему веществу препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Употреблять препарат в последнем триместре беременности противопоказано. В первых двух триместрах назначается на усмотрение врача. При приеме лекарства следует отказаться от грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Избегать попадания лекарства на слизистые оболочки, не употреблять перорально, если это не таблетки, не увеличивать установленную дозировку.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
«Кетопрофен» уменьшает действие мочегонных и гипотензивных веществ. Также способен приводить к усилению влияния пероральных гипогликемических и отдельных противосудорожных препаратов.
Употребление с другими противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом и кортикотропином часто приводит к возникновению язв, кровотечений в желудке, кишечнике и почечной дисфункции.
Вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами приводит к различного рода кровотечениям. Повышает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических веществ, поэтому необходим перерасчет используемой дозировки.
Побочные действия
- Расстройство пищеварения
- Потеря веса
- Рвота
- Повышенное слюноотделение
- Хронический гепатит
- Ухудшение или потеря памяти
- Головокружение
- Изменение вкусовых восприятий
- Отёчность почек
- Кожный зуд
- Учащенное сердцебиение
- Кровотечение из носовой полости и так далее.
Передозировка
При значительном превышении дозы могут проявляться симптомы: тошнота, рвота, боли в брюшной полости, дезориентация и судороги. В этом случае необходимо сделать промывание желудка и выпить сорбентирующее вещество.
Условия и срок хранения
Лекарство положено держать в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Содержать в недоступности для детей. Срок годности — 2 года.
Аналоги
На российском рынке представлено свыше 30 аналогов кетопрофена, к которым относятся:
Биосинтез ОАО, Россия
Цена
от 120 до 344 руб.
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ингибиторов, которые провоцируют воспаления и болевые ощущения. Назначается при болях в позвоночнике, вывихах, растяжках, невралгии, воспалениях опорно-двигательной системы.
Плюсы
- Возможно длительное употребление, так как не оказывает угнетающего действия на организм
- Справляется с болями, вызванными хроническими заболеваниями
Минусы
- Дефицит в аптечных сетях
- Возможны тошнота, зуд и сыпь.
Акрихин, Россия
Цена
от 216 до 448 руб.
Оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффект, угнетает синтез простагландинов. Снижает выделение цитокинов, блокирует активность нейтрофилов. Ослабляет боль в суставах, уменьшает утреннюю скованность, а также припухлость соединений.
Плюсы
- Высокая эффективность от применения
- Широкий диапазон воздействия
- Небольшая стоимость
Минусы
- Может вызывать аллергические реакции
- Возможность употребления не более двух недель.
Лек, Словения
Цена
от 115 рублей до 1490 руб.
Отличается анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. За счет угнетения ингибиторов и липооксигеназы уменьшает синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Плюсы
- Высокая эффективность
- Скорый обезболивающий эффект
- Разные формы выпуска
Минусы
- Большое количество побочных реакций
- Запрещено давать пожилым людям, беременным, а также детям до 14 лет.
« »
Берлин-Хеми, Германия
Цена
от 234 до 559 руб.
«Фастум гель» оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и обезболивающее действие при лечении суставов, сухожилий, а также мышц. Механизм воздействия связан с подавлением биосинтеза простогландинов.
Плюсы
- Эффективно справляется с болевыми ощущениями в течение небольшого промежутка времени
- Можно сочетать с другими лекарственными препаратами
Минусы
- Большое количество побочных эффектов
- Не восстанавливает хрящевую ткань
- Запрещен для применения детям до 14 лет.
Лекарственный препарат Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным средством и оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое (обезболивающее) действие, а также подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Действие препарата связано с угнетением фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов в организме) и уменьшением биосинтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.)
Препарат вызывает ослабление боли в суставах при движении и в покое, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания к применению
Длительное симптоматическое (направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом. Непродолжительное симптоматическое лечение острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты. В виде таблеток ретард (длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах. Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.Способ применения
В начале лечения Кетопрофен применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле 3 раза в сутки или по 1 таблетке ретард в сутки).
При применении свечей обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела. После втирания геля можно наложить сухую повязку.
Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.
Побочные действия
Тошнота, рвота, запор, понос, боль в животе, ульцерогенное (вызывающее язву) действие на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки; кровотечения (в том числе скрытые), перфорация (возникновение сквозного дефекта в стенке полого органа) кишечника. Головная боль, головокружение, сонливость. Аллергические реакции в виде кожной сыпи и бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов). Появление высыпаний на коже после нанесения геля является основанием для прекращения применения препарата.Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- III триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 14 лет;
- проктит, прокторрагия (для суппозиториев);
- мокнущие дерматозы, экзема и инфицированные раны (для крема);
- повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Беременность и лактация:
Безопасность применения Кетопрофен при беременности
и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания:
С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен
может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом
непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось.Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Кетонала и диуретиков повышается риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении Кетонал усиливает действие непрямых антикоагулянтов и препаратов лития.
Форма выпуска
Капсулы по 0,05 г в упаковке по 24 штуке. Свечи ректальные по 0,1 г в упаковке по 12 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 100 мл в упаковке по 6 штук. Таблетки ретард по 0,2 г в упаковке по 14 штук. Гель в тубах по 60 г.Условия хранения
Список Б. Таблетки, капсулы, крем, суппозитории следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.Раствор для инъекций следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
Синонимы
Кетонал, Кнавон, Профенид, Флексен, Alreumant, Asozal, Dexal, Fastum, Kefenid, Ketonal, Ketoprosil, Knavon, Meprofen, Niflam, Oruvail, Ostofen, Profenid, Reumoqin, Rofenid, Synpofen.Состав
Кетопрофен гель для наружного применения 2.5% бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий, с запахом эфирных масел и этилового спирта. В 1 г геля содержится 25 мг кетопрофена. Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.Кетопрофен капсулы
содержат по 50 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.
Кетопрофен таблетки форте
, покрытые оболочкой содержат по 100 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.
Кетопрофен таблетки ретард
содержат по 150 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Кетопрофен раствор для инъекций
содержит в 1 мл 50 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Кетопрофен суппозитории
(1 штука) содержит 100 мг кетопрофена 100 мг
Прочие ингредиенты: твердый жир, миглитол.
Кетопрофен крем 5%
в 1 г содержит 50 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.
Основные параметры
| Название: | КЕТОПРОФЕН |
| Код АТХ: | M02AA10 - |
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетопрофен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетопрофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетопрофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Кетопрофен - является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Состав
Кетопрофен + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена - около 5%. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов не образуется. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
Болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная и зубная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.
В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Формы выпуска
Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь).
Таблетки 100 мг и 150 мг.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Других лекарственных форм, будь-то крем или свечи, не существует для данного торгового наименования.
Инструкция по применению и способ использования
Гель
Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза в сутки тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.
Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз в сутки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.
Можно использовать при фонофорезе.
Таблетки
Дозировку устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.
Максимальная доза при приеме внутрь - 300 мг в сутки.
Ампулы
Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.
Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.
Побочное действие
- кожные реакции (зуд, крапивница);
- ринит;
- одышка;
- бронхоспазм;
- ангионевротический отек;
- анафилактоидные реакции;
- диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита);
- боль в животе;
- стоматит;
- сухость во рту;
- изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
- обострение болезни Крона;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- утомляемость;
- нервозность;
- кошмарные сновидения;
- мигрень;
- периферическая полинейропатия;
- галлюцинации;
- дезориентация и расстройство речи;
- шум в ушах;
- изменение вкуса;
- нечеткость зрительного восприятия;
- конъюнктивит;
- тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- периферические отеки;
- нарушение функции почек;
- интерстициальный нефрит;
- гематурия;
- образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани в месте введения инъекции;
- кровохарканье;
- менометроррагия;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет - для инъекций, до 6 лет - для геля, до 15 лет - для таблеток.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (инъекционная форма). До 6 лет (для геля). До 15 лет (для таблеток).
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Не следует применять кетопрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.
Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Аналоги лекарственного препарата Кетопрофен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аркетал Ромфарм;
- Артрозилен;
- Артрум;
- Быструмгель;
- Быструмкапс;
- Валусал;
- Кетонал;
- Кетонал Дуо;
- Кетонал уно;
- Кетопрофен Врамед;
- Кетопрофен МВ;
- Кетопрофен Органика;
- Кетопрофен Верте;
- Кетопрофен Эском;
- Кетоспрей;
- Орувель;
- Профенид;
- Фастум гель;
- Феброфид;
- Фламакс;
- Фламакс форте;
- Флексен.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
22071-15-4Характеристика вещества Кетопрофен
НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.
Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , угнетает синтез ПГ и ЛТ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ . Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.
Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.
При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед , за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед , составляла 6% в сравнении с контрольной группой.
Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.
При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.
Применение вещества Кетопрофен
Для системного применения (внутрь, в/м , в/в , ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.
Для местного применения:
при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;
в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ , на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ , пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.
Побочные действия вещества Кетопрофен
Системные побочные эффекты
При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ , гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.
3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.
<1% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ : буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС , усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС , глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ , гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в , ректально, накожно, местно.
Меры предосторожности вещества Кетопрофен
Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ , тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.
При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.
Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ .
Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1652 | |